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              蘭州化物所在天然藥物活性成分研究領域取得進展

                中藥與天然藥物是我國中醫藥體系的关键組成部分,其化學成分非常複雜,從中發現並制備具有強生物活性的苗頭分子一直都是藥物化學與其它學科交叉創新的重點內容。 

                中國科學院西北特色植物资源化学重点实验室杨军丽团队,针对天然药物活性成分的重复分离严峻、靶向制备技术缺乏、活性筛选周期长等问题,采用毛细管电泳、比色/熒光分析等技術和方法構建了天然活性化合物的快速發現新策略。 

                研究人員利用多巴胺(DA)對Si NPs溶液顔色和熒光發射光譜比率變化的影響,發展了酪氨酸酶活性靈敏分析及其抑制劑/激活劑篩選新方法。該工作以酪胺作爲底物、酪氨酸酶爲反應催化劑,酪胺經過酶促反應生成DA,其進一步觸發Si NPs溶液顔色及熒光光譜比率變化。該方法具有良好的檢測選擇性和靈敏度,檢測限(LOD)爲0.14 U/mL。利用該方法,研究人員成功篩選出天然來源的酪氨酸酶激活劑C7。與常用酪氨酸酶激活劑8-MOP相比,C7激活活性IC50值高1個數量級。該研究爲研制酪氨酸酶激活劑藥物提供了新型先導化合物。相關研究成果發表在Talanta,2019,197,113121 

                圍繞天然藥物活性成分發現新策略,研究人員還發展了多種分析新方法。部分研究成果已發表在Food Chemistry, 2018, 259,245–250; Sensors and Actuators B, 2018, 260, 808–815等期刊上。 

                此外,利用毛細管電泳快速、靈敏分離分析的優勢,整合靶酶反應與天然藥物抑制劑篩選于一體,研究人員梳理介紹了毛細電泳酶抑制劑篩選新進展,爲快速、精准發現天然活性化合物提供了新思路。相關結果發表在電泳領域期刊Electrophoresis, 2019, DOI: 10.1002/ elps.201900013; Electrophoresis, 2018, 39, 2117–2124; Electrophoresis 2017, 38, 1685–1692 

               

               

                    以上工作得到了国家自然科学基金、甘肃省重点研发计划国合专项和兰州化物所“一三五”规划项目的资助。 

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